Azithromycin - Kháng sinh có dược động học đặc biệt

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng. Tuy nhiên, cũng đã có kháng chéo với erythromycin, vì vậy, cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng azithromycin do đã lan rộng vi khuẩn kháng macrolid ở Việt Nam.

Trong thực tế điều trị, azithromycin có khá nhiều dạng bào chế để chọn lựa tùy đối tượng sử dụng. Thuốc cũng hay được sử dụng cho trẻ em với các dạng hỗn dịch uống, gói bột uống, bột pha si-ro, viên nang... và hay được kê đơn cho điều trị tại nhà. Việc sử dụng các dạng thuốc uống một cách khá dễ dàng đã làm cho dạng thuốc này thường bị lạm dụng dẫn đến tình trạng kháng thuốc khá cao.

Loại thuốc có dược động học đặc biệt

Azithromycin thường được dùng đường uống, phân bố rộng rãi trong cơ thể với khả dụng sinh học khoảng 40%. Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu azithromycin khoảng 50%, do đó, không được uống thuốc này cùng với thức ăn hoặc ngay sau khi ăn. Tốt nhất là nên uống trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau khi ăn 2 giờ. Sau khi dùng thuốc, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng từ 2 - 3 giờ. Thuốc này có chỉ số thể tích phân bố khá lớn và được phân bố chủ yếu trong các mô như phổi, amidan, tiền liệt tuyến, bạch cầu hạt và đại thực bào... Điều đặc biệt là nồng độ azithromycin phân bố trong các mô cao hơn trong máu nhiều lần (khoảng 50 lần nồng độ tối đa tìm thấy trong huyết tương). Đây là loại kháng sinh có thể tích phân bố (Vd) lớn, phân bố nhiều vào mô, có tái phân bố, dùng thuốc 3 ngày nhưng nồng độ đủ cho 7 ngày. Thời gian bán thải (T1/2) tỷ lệ thuận với Vd. Vì vậy, đây là loại kháng sinh chỉ dùng 1 lần duy nhất trong ngày. Tuy nhiên, nồng độ của thuốc trong hệ thống thần kinh trung ương rất thấp. Một lượng nhỏ azithromycin bị khử methyl trong gan và được thải trừ qua mật ở dạng không biến đổi và một phần ở dạng chuyển hóa. Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ dưới dạng không biến đổi. Nửa đời thải trừ cuối cùng ở huyết tương tương đương nửa đời thải trừ trong các mô mềm đạt được sau khi dùng thuốc từ 2 - 4 ngày. Chính vì thế, khác với đa số các loại thuốc kháng sinh khác thường phải đưa thuốc nhiều lần trong ngày để duy trì nồng độ điều trị và dùng kéo dài từ 7 - 10 ngày thì azithromycin chỉ đưa thuốc vào cơ thể 1 lần trong ngày và nên dùng thuốc khoảng 3 ngày đối với thuốc tiêm và từ 3 - 5 ngày đối với các dạng thuốc uống.

Đau đầu là một tác dụng phụ của azithromycin.

Những lưu ý khi sử dụng

Azithromycin được chỉ định cho các nhiễm khuẩn đường hô hấp như viêm xoang, viêm amidan, viêm họng, viêm phế quản, viêm phổi. Với các nhiễm khuẩn da, mô mềm, viêm tai giữa, thuốc này cũng được lựa chọn do phân bố rất tốt vào mô. Điều trị bệnh lây qua đường sinh dục do Chlamydia trachomatis được khuyến cáo dùng liều duy nhất 4 viên.

Không dùng thuốc này cho người có tiền sử quá mẫn với azithromycin hoặc bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid (như clarithromycin hoặc erythromycin...). Thận trọng khi sử dụng cho người mắc bệnh gan, thận, phụ nữ có thai và cho con bú.

Theo dõi phản ứng dị ứng thuốc có thể xảy ra. Thực tế điều trị ít gặp tác dụng không mong muốn khi dùng azithromycin, hầu hết các tác dụng phụ thường gặp ở mức độ nhẹ đến vừa như rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, tiêu chảy. Nó có thể gây đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, lơ mơ. Dùng lâu dài, liều cao có thể làm giảm sức nghe có hồi phục ở một số người bệnh. Nếu phải dùng đồng thời với các thuốc antacid, cimetidin trong các bệnh lý về dạ dày tá tràng thì nên dùng azithromycin trước 1 giờ hoặc sau 2 giờ để tránh tương tác. Cần theo dõi nếu dùng cùng với cyclosporin, digoxin do azithromycin ảnh hưởng tới chuyển hóa của những thuốc này.

Azithromycin là một kháng sinh tốt và dễ sử dụng cho các nhiễm khuẩn không cần điều trị tại bệnh viện. Tuy nhiên, do không hiểu biết và lạm dụng thuốc tràn lan trong cộng đồng nên có thể ở một số nơi, thuốc đã bị kháng với tỉ lệ khá cao. Trong trường hợp đó, cần cân nhắc và chọn loại kháng sinh khác phù hợp.

Theo SKDS